PULCET 40MG

Rx – Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Viên nén bao tan trong ruột

PULCET 40MG

(Pantoprazol 40mg)

CÁC DẤU HIỆU LƯU Ý VÀ KHUYẾN CÁO KHI DÙNG THUỐC

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến của bác sĩ.

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC

Mỗi viên nén bao tan trong ruột chứa:

Thành phần hoạt chất: Pantoprazol (dưới dạng pantoprazol natri sesquihydrat) 40mg

Thành phần tá dược: Tribasic natri phosphat anhydrat, IsoMalt LM-PF, Natri carboxymethylcellulose- 7MXF, Crospovidon, Natri stearil fumerat, Hypromellose, PVP K 25, Dịch bao phim số: 9, Propylen glycol, Eudragit L 30 D-55 30%, Triethyl citrat, Simethicon emulsion 30%.

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén bao tan trong ruột hình trái xoan, màu vàng nhạt đến màu vàng.

CHỈ ĐỊNH

Pulcet 40mg được chỉ định để sử dụng cho người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên:

- Viêm thực quản trào ngược

Pulcet 40mg chỉ định ở người lớn:

- Kết hợp với kháng sinh thích hợp để loại bỏ Helicobacter pylori (H. pylori) ở bệnh nhân loét do H. pylori

- Loét dạ dày và tá tràng

- Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

Cách dùng:

Dùng đường uống.

Không được nhai hoặc nghiền/tán nhỏ viên thuốc, phải uống nguyên viên thuốc với nước trước bữa ăn một giờ.

Dùng thuốc không đúng cách

Nếu lỡ dùng liều quá thấp hoặc quên dùng Pulcet 40mg, sau đó không nên uống bù liều, tuy nhiên dùng liều tiếp theo như bình thường.

Cần hỏi ý kiến bác sĩ, nếu muốn ngừng dùng hoặc kết thúc sớm đợt điều trị Pulcet 40mg.

Liều dùng:

Người lớn và thanh niên từ 12 tuổi trở lên

Viêm thực quản do trào ngược: Một viên Pulcet 40mg mỗi ngày. Trong trường hợp cá biệt, có thể dùng liều gấp đôi (tăng lên 2 viên Pulcet 40mg/ ngày), nhất là khi không có đáp ứng với điều trị khác. Thời gian điều trị viêm thực quản trào ngược thường là 4 tuần. Nếu chưa đủ, kết quả thường đạt được sau khi điều trị thêm 4 tuần nữa.

Người lớn

Diệt vi khuẩn Helicobacter pylori trong phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp

Ở những bệnh nhân loét dạ dày và tá tràng có Helicobacter pylori dương tính, cần diệt vi khuẩn bằng liệu pháp phối hợp. Tùy theo loại kháng thuốc, khuyến cáo những phác đồ điều trị phối hợp như sau để diệt Helicobacter pylori:

a) Mỗi ngày 2 lần x một viên Pulcet 40mg

+ Mỗi ngày 2 lần x 1000mg amoxicillin

+ Mỗi ngày 2 lần x 500mg clarithromycin

b) Mỗi ngày 2 lần x một viên Pulcet 40mg

+ Mỗi ngày 2 lần x 400 - 500mg metronidazol (hoặc 500mg tinidazole)

+ Mỗi ngày 2 lần x 250 - 500mg clarithromycin

c) Mỗi ngày 2 lần x một viên Pulcet 40mg

+ Mỗi ngày 2 lần x 1000mg amoxicillin

+ Mỗi ngày 2 lần x 400 - 500mg metronidazol (hoặc 500mg tinidazole)

Trong trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, cần uống viên Pulcet 40mg thứ hai trước bữa tối một giờ. Thông thường khi điều trị phối hợp thuốc, thời gian dùng thuốc là 7 ngày, tối đa kéo dài tới 2 tuần. Để đảm bảo chữa lành vết loét, có thể kéo dài thời gian điều trị pantoprazol, tuy nhiên cần cân nhắc liều khuyến cáo cho loét tá tràng và loét dạ dày.

Nếu không cần điều trị phối hợp như trong trường hợp xét nghiệm Helicobacter pylori âm tính, áp dụng đơn liệu pháp Pulcet 40mg sau đây:

Điều trị loét dạ dày: 1 viên Pulcet 40mg mỗi ngày. Trường hợp cá biệt có thể dùng liều gấp đôi (tăng lên 2 viên Pulcet 40mg/ngày) nhất là khi không có đáp ứng với điều trị khác. Thời gian điều trị loét dạ dày thường là 4 tuần. Nếu chưa đủ, kết quả thường đạt được sau khi điều trị thêm 4 tuần nữa.

Điều trị loét tá tràng: 1 viên Pulcet 40mg mỗi ngày. Trường hợp cá biệt có thể dùng liều gấp đôi (tăng lên 2 viên Pulcet 40mg /ngày) nhất là khi không có đáp ứng với điều trị khác. Loét tá tràng thường khỏi bệnh trong vòng 2 tuần. Nếu thời gian điều trị 2 tuần là chưa đủ, kết quả thường đạt được sau khi điều trị thêm 2 tuần nữa.

Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý khác

Trong điều trị kiểm soát kéo dài hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý, người bệnh nên bắt đầu điều trị với liều 80 mg/ ngày (2 viên Pulcet 40mg/ ngày). Sau đó tăng hoặc giảm liều theo yêu cầu điều trị bằng cách đo nồng độ acid dịch vị bài tiết để định hướng. Với liều trên 80 mg/ ngày, cần chia và uống thuốc làm 2 lần. Có thể tăng tạm thời liều trên 160mg pantoprazol/ ngày song không điều trị kéo dài hơn thời gian cần thiết đủ để acid dạ dày được điều chỉnh.

Không hạn chế thời gian điều trị hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý, nên điều chỉnh thời gian thích hợp với nhu cầu điều trị trên lâm sàng.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy gan: Không được vượt quá liều hàng ngày 20mg pantoprazol (1 viên 20mg hoặc nửa viên pantoprazol 40mg) ở bệnh nhân suy gan nặng. Pulcet 40mg không được sử dụng trong điều trị phối hợp để diệt trừ H. pylori cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan mức độ từ trung bình tới nặng, vì hiện chưa có dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của pantoprazol trong điều trị phối hợp cho những bệnh nhân này (xem phần “Cảnh báo”).

Bệnh nhân suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy chức năng thận. Pulcet 40mg không được sử dụng trong điều trị phối hợp để diệt vi khuẩn Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận vì hiện nay chưa có dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của Pulcet 40mg trong điều trị phối hợp ở những bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em: Pantoprazole không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi do dữ liệu hạn chế về tính an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này.

CHỐNG CHỈ ĐINH

Quá mẫn/ tiền sử quá mẫn với pantoprazol, các thuốc thuộc nhóm benzimidazol hay với bất kỳ tá dược nào.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Suy gan:

Ở bệnh nhân bị suy gan nặng, cần theo dõi các enzyme gan đều đặn trong thời gian điều trị bằng pantoprazol, đặc biệt là sử dụng dài hạn. Trong trường hợp tăng enzyme gan, phải ngừng điều trị.

Điều trị phối hợp:

Trong trường hợp điều trị phối hợp, cần tuân theo tóm tắt đặc tính sản phẩm của riêng từng thuốc.

Bệnh dạ dày ác tính:

Đáp ứng triệu chứng với pantoprazol có thể che lấp các triệu chứng của bệnh dạ dày ác tính và làm chậm trễ chẩn đoán. Khi có bất kỳ triệu chứng cảnh báo nào (như giảm cân rõ rệt không có chủ ý, nôn tái diễn, khó nuốt, nôn máu, thiếu máu hoặc phân đen) và khi nghi ngờ hoặc có biểu hiện loét dạ dày, phải tiến hành chẩn đoán loại trừ loét ác tính.

Cần tiến hành thêm các nghiên cứu thăm khám để đánh giá nếu các triệu chứng cảnh báo trên vẫn tiếp diễn dù đã có điều trị thích hợp.

Kết hợp với các thuốc ức chế HIV protease:

Không khuyến cáo dùng kết hợp pantoprazol với các thuốc ức chế HIV protease (như atazanavir) mà khả năng hấp thu phụ thuộc pH dạ dày như atazanavir do làm giảm đáng kể sinh khả dụng của những thuốc này.

Ảnh hưởng trên sự hấp thu vitamin B12:

Ở bệnh nhân bị hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác cần phải điều trị lâu dài, pantoprazol, cũng như tất cả các thuốc ức chế tiết acid khác có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid chlohydric dịch vị. Điều này nên được xem xét ở những bệnh nhân bị giảm dự trữ của cơ thể hoặc các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn hoặc nếu quan sát thấy các triệu chứng tương ứng trên lâm sàng.

Điều trị dài hạn:

Trong điều trị dài hạn, đặc biệt là khi thời gian điều trị vượt quá 1 năm, cần phải giám sát bệnh nhân thường xuyên.

Nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn:

Pantoprazol, cũng như tất cả các thuốc ức chế bơm proton (PPI) khác, có thể được dự kiến làm tăng số lượng vi khuẩn thường hiện diện trong đường tiêu hóa trên. Việc điều trị bằng Pantoprazol có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do các vi khuẩn như Salmonella và Campylobacter hoặc C. difficile.

Giảm magnesi huyết:

Giảm magnesi huyết nặng đã được báo cáo ở nhiều bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton (PPIs) như pantoprazol trong ít nhất 3 tháng, và ở hầu hết các trường hợp trong 1 năm. Triệu chứng giảm magnesi huyết nặng như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt/ hoa mắt và loạn nhịp tâm thất có thể xảy ra nhưng những triệu chứng này có thể khởi đầu một cách âm thầm và bị bỏ qua. Ở phần lớn các bệnh nhân bị ảnh hưởng, hạ magnesi máu được cải thiện khi được bổ sung magnesi và ngưng sử dụng PPI.

Đối với các bệnh nhân được dự kiến phải điều trị lâu dài hoặc sử dụng PPIs với digoxin hoặc thuốc có thể gây giảm magnesi máu (như thuốc lợi tiểu), chuyên gia sức khỏe nên xem xét đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị với PPI và định kỳ trong khi điều trị.

Gãy xương:

Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi sử dụng ở liều cao và thời gian điều trị dài (>1 năm), có thể làm tăng vừa phải nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, phần lớn ở người lớn tuổi hoặc ở những bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ khác. Nhiều nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng quát nguy cơ gãy xương khoảng 10-40%. Một số trường hợp tăng này có thể do các yếu tố khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và họ nên được dùng đầy đủ vitamin D và canxi.

Lupus ban đỏ bán cấp trên da (SCLE):

Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến những trường hợp hiếm bị lupus ban đỏ bán cấp trên da. Nếu xảy ra tổn thương, đặc biệt là ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, và nếu đi kèm triệu chứng đau khớp, bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế kịp thời và nhân viên y tế nên cân nhắc ngừng sử dụng Pantoprazol. Bệnh nhân lupus ban đỏ bán cấp trên da sau đợt điều trị trước đó với thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ mắc lupus ban đỏ bán cấp trên da với thuốc ức chế bơm proton khác. 

Can thiệp vào các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm:

Mức Chromogranin A (CgA) tăng có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng pantoprazol ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA.

Nếu nồng độ CgA và gastrin vẫn chưa trở lại ngưỡng tham chiếu sau lần đo ban đầu, các phép đo nên được lặp lại sau 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Một dữ liệu trung bình trên phụ nữ mang thai (trong khoảng 300-1000 phụ nữ mang thai) cho thấy không có dị dạng hoặc độc tính trên bào thai/sơ sinh của pantoprazol.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính đối với sinh sản.

Chưa rõ nguy cơ tiềm ẩn đối với người; như một biện pháp thận trọng, nên tránh dùng pantoprazol trong quá trình mang thai trừ khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy pantoprazol bài tiết vào sữa. Không đủ dữ liệu về sự bài tiết của pantoprazol vào sữa mẹ nhưng sự bài tiết vào sữa mẹ đã được báo cáo. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Vì vậy cần quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị bằng Pantoprazol, điều này nên dựa vào lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị Pantoprazol đối với người mẹ.

Khả năng sinh sản:

Không có bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản sau khi dùng pantoprazol trong nghiên cứu trên động vật.

ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Thuốc có dược động học hấp thụ phụ thuộc pH:

 Do tác dụng ức chế tiết acid dạ dày sâu sắc và kéo dài, pantoprazol có thể làm giảm đến sự hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng phụ thuộc vào pH dạ dày, ví dụ một số thuốc kháng nấm nhóm azole như ketoconazole, itraconazole, posaconazole và thuốc khác như erlotinib.

Thuốc ức chế HIV protease:

Dùng kết hợp atazanavir và các thuốc khác điều trị HIV mà sự hấp thu phụ thuộc pH với các thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến giảm đáng kể sinh khả dụng của những thuốc điều trị HIV và có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của những thuốc này. Vì vậy, không khuyến cáo dùng kết hợp thuốc ức chế bơm proton với atazanavir.

Nếu không tránh được việc kết hợp các thuốc ức chế HIV protease với thuốc ức chế bơm proton, khuyến cáo theo dõi lâm sàng (ví dụ: tải lượng virus) chặt chẽ. Liều dùng của pantoprazol không nên vượt quá 20mg mỗi ngày. Có thể cũng cần điều chỉnh liều của thuốc ức chế HIV protease.

Thuốc chống đông coumarin (phenprocoumon hoặc warfarin): 

Dùng đồng thời pantoprazol với warfarin hoặc phenprocoumon không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin, phenprocoumon hoặc chỉ số INR. Tuy nhiên, đã có báo cáo về tăng INR và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton và warfarin hoặc phenprocoumon. Sự gia tăng INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến chảy máu bất thường, và thậm chí tử vong. Bệnh nhân được điều trị với pantoprazol và warfarin hoặc phenprocoumon có thể cần được theo dõi mức độ tăng INR và thời gian prothrombin.

Methotrexat:

Dùng đồng thời các thuốc ức chế bơm proton với methotrexat (khởi đầu với liều cao), có thể làm tăng và mở rộng nồng độ huyết tương của methotrexat và/ hoặc chất chuyển hóa hydroxymethotrexat, điều này có thể dẫn đến ngộ độc methotrexat.

Các nghiên cứu về tương tác khác

Pantoprazol được chuyển hóa mạnh ở gan qua hệ thống enzyme cytochrome P450. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và các đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4.

Các nghiên cứu về tương tác với những thuốc cũng được chuyển hóa qua các con đường này như carbamazepine, diazepam, glibenclamide, nifedipine và thuốc ngừa thai dạng uống chứa levonorgestrel và ethinyl oestradiol không phát hiện tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng. Tuy nhiên, tương tác của pantoprazol với các thuốc hoặc hợp chất khác mà được chuyển hóa bởi cùng hệ enzyme có thể được loại trừ.

Không thể loại trừ tương tác thuốc của pantoprazol với các thuốc hoặc hợp chất khác được chuyển hóa bằng cùng hệ thống enzym.

Kết quả từ một loạt các nghiên cứu về tương tác chứng minh rằng pantoprazol không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các hoạt chất được chuyển hóa bởi CYP1A2 (như caffeine, theophylline), CYP2C9 (như piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (như metoprolol), CYP2E1 (như ethanol) hoặc không cản trở sự hấp thu digoxin liên quan với p-glycoprotein.

Không có tương tác với các thuốc kháng acid dùng đồng thời.

Các nghiên cứu về tương tác cũng đã được thực hiện bằng cách dùng đồng thời pantoprazol với các kháng sinh tương ứng (clarithromycin, metronidazole, amoxicillin). Không tìm thấy các tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

Thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP2C19:

Thuốc ức chế CYP2C19 chẳng hạn như fluvoxamid có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân của pantoprazol. Có thể cân nhắc giảm liều cho những bệnh nhân điều trị pantoprazol lâu dài với liều cao hoặc bị suy gan.

Tác nhân cảm ứng enzyme ảnh hưởng trên CYP2C19 và CYP3A4 như rifampicin và St John´s wort (Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của các PPI chuyển hóa qua các hệ enzyme này.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

Khoảng 5% bệnh nhân có thể được dự kiến gặp các phản ứng phụ của thuốc (ADR). Các phản ứng phụ đã được báo cáo thường gặp nhất là viêm tĩnh mạch huyết khối tại chỗ tiêm, tiêu chảy, nhức đầu, xảy ra ở khoảng 1% bệnh nhân.

Bảng 1 liệt kê các phản ứng phụ đã được báo cáo với pantoprazol, được sắp xếp theo phân loại về tần suất sau đây:: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10); thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10); ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000); và rất hiếm gặp (<1/10.000); chưa biết (không thể được ước lượng từ dữ liệu có sẵn).

Đối với tất cả các phản ứng phụ được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi, không thể áp dụng bất kỳ tần suất phản ứng phụ nào và do đó được đề cập là tần suất “chưa biết”.

Trong mỗi nhóm tần suất, phản ứng bất lợi được thể hiện giảm theo dần mức độ nghiêm trọng khi mức độ nghiêm trọng có thể được đánh giá.

Hướng ẫnáhxử lýAR:

1. antoprazol thường dùng nạp tốt. Đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu mệt mỏi thường hết khi tiếp tục

điềutrị,rtítkhiphinừg thuốc.Cnpitheodõictruhứg hưnhìnmờ,trmm, viêmd...,điramáu,htbn,ltdươn…Nukodiphinừng tuốchochnsg thuốc kh.

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:

Do pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc ức chế bơm proton,

Mã ATC: A02BC02.

Cơ chế tác động:

Pantoprazol là một chất thay thế của benzimidazol có tác động ức chế bài tiết acid hydroclorid dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của các tế bào thành dạ dày.

Pantoprazol được chuyển hoá thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid tại các tế bào thành dạ dày để gây tác động ức chế enzyme H+, K+-ATPase, giai đoạn cuối cùng sản sinh acid hydroclorid trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc liều dùng và tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydroclorid. Ở hầu hết các bệnh nhân, các triệu chứng mất hoàn toàn trong vòng 2 tuần. Cũng như các chất ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2 khác, điều trị với pantoprazol có thể gây giảm độ acid dạ dày, do đó làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid bị giảm. Sự tăng nồng độ gastrin mang tính chất thuận nghịch. Do pantoprazol gắn kết enzym ở vị trí xa thụ thể ở tế bào mặt, có thể gây ức chế riêng biệt tới việc bài tiết acid hydroclorid bằng cách kích thích các chất khác (như acetylcholin, histamin, gastrin). Tác động này giống nhau kể cả khi điều trị theo đường uống hoặc đường tĩnh mạch.

Tác dụng dược lực học:

Các trị số gastrin lúc đói tăng theo pantoprazol. Khi dùng ngắn hạn, trong hầu hết trường hợp các trị số này không vượt quá giới hạn trên của mức bình thường. Trong thời gian điều trị dài hạn, nồng độ gastrin tăng gấp đôi trong hầu hết các trường hợp. Tuy nhiên, sự tăng quá mức chỉ xảy ra trong các trường hợp riêng lẻ. Kết quả đã quan sát thấy tăng nhẹ đến trung bình về số lượng tế bào nội tiết đặc hiệu (ECL) trong dạ dày ở một số ít trường hợp trong thời gian điều trị dài hạn (đơn giản là tăng sản u dạng tuyến). Tuy nhiên, theo các nghiên cứu đã được tiến hành cho đến nay, sự hình thành các tiền thân carcinoid (tăng sản không điển hình) hoặc carcinoid dạ dày được nhận thấy trong các thử nghiệm ở động vật chưa được quan sát thấy trên người.

Không thể loại trừ hoàn toàn ảnh hưởng của việc điều trị dài hạn bằng pantoprazol quá một năm trên các thông số nội tiết của tuyến giáp theo kết quả trong các nghiên cứu trên động vật.

Trong khi điều trị bằng các sản phẩm thuốc kháng tiết, gastrin huyết thanh tăng lên để đáp ứng với sự giảm tiết axit. Ngoài ra CgA tăng do giảm axit dịch vị. Mức độ CgA tăng lên có thể cản trở việc khám nghiệm các khối u thần kinh nội tiết.

Các bằng chứng đã được công bố cho thấy nên ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton từ 5 ngày đến 2 tuần trước khi đo CgA. Điều này là để cho phép các mức CgA có thể tăng nhanh sau khi điều trị bằng PPI trở lại phạm vi tham chiếu.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Pantoprazol được hấp thu nhanh và đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương ngay cả sau khi dùng một liều uống duy nhất 40mg. Trung bình sau khi dùng khoảng 2,5 giờ , nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được là khoảng 2-3 µg/ ml và những trị số này vẫn không thay đổi sau khi dùng nhiều lần.

Dược động học của thuốc không thay đổi sau khi điều trị đơn liều hoặc điều trị nhắc lại. Trong khoảng liều điều trị từ 10-80mg, động học trong huyết tương của pantoprazol gần như tuyến tính cả sau khi uống và điều trị đường tĩnh mạch.

Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén được ghi nhận khoảng 77%. Dùng cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến AUC, nồng độ cao nhất trong huyết thanh và do đó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Chỉ có độ biến thiên về thời gian trễ sẽ tăng lên do việc dùng đồng thời với thức ăn.

Phân bố 

Tỷ lệ pantoprazol kết hợp với protein huyết thanh vào khoảng 98%. Thể tích phân bố khoảng 0,15 l/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá gần như hoàn toàn qua gan. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và sau đó liên hợp với sulphate, đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 l/ giờ/ kg. Trong một số trường hợp có hiện tượng thuốc thải trừ chậm. Do sự gắn kết chọn lọc của pantoprazol vào các bơm proton tại các tế bào thành, nửa đời thải trừ của thuốc không tương quan với khả năng kéo dài thêm tác động của thuốc (tác động ức chế bài tiết acid).

Các chất chuyển hóa của pantoprazol thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), phần còn lại thải trừ qua phân. Dạng chuyển hoá chính cả trong huyết thanh và trong nước tiểu là desmethylpantoprazol, chất sẽ liên hợp với sulphat. Thời gian bán thải của dạng chuyển hoá chính (vào khoảng 1.5 giờ) không dài hơn so với thời gian bán thải của pantoprazol.

Các đặc tính ở bệnh nhân/nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người chuyển hóa kém: Khoảng 3% dân số châu Âu thiếu enzyme chức năng CYP2C19 và được gọi là người chuyển hóa kém. Ở những người này sự chuyển hóa của pantoprazol chủ yếu có thể được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng một liều đơn pantoprazol 20mg hoặc 40mg, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian trung bình cao hơn khoảng 6 lần ở người chuyển hóa kém so với những người có enzyme chức năng CYP2C19 (người chuyển hóa bình thường). Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những phát hiện này không có ảnh hưởng đối với liều lượng của pantoprazol.

Bệnh nhân suy thận: Không khuyến cáo giảm liều trên các bệnh nhân suy chức năng thận (bao gồm cả bệnh nhân phải thẩm tách máu). Cũng như trên người khỏe mạnh, thời gian bán thải của pantoprazol ngắn. Chỉ có một lượng rất nhỏ pantoprazol được thẩm tách. Mặc dù dạng chuyển hoá chính của pantoprazol có thời gian bán thải tương đối chậm (2-3 giờ), quá trình bài tiết vẫn diễn ra nhanh và không thấy hiện tượng tích luỹ.

Bệnh nhân suy gan: Tuy nhiên trên các bệnh nhân xơ gan (loại A và loại B theo hệ thống phân loại Child), giá trị thời gian bán thải tăng trong khoảng từ 3-6 giờ (viên 20mg) hoặc 7-9 giờ (viên/ bột pha tiêm 40mg) và giá trị diện tích dưới đường cong tăng lên theo hệ số 3-5 (viên 20mg) hoặc 5-7 (viên/ bột pha tiêm 40mg), nồng độ tối đa trong huyết thanh cũng chỉ tăng nhẹ theo hệ số 1,3 (viên 20mg) hoặc 1,5 (viên/ bột pha tiêm 40mg) khi so với người khoẻ mạnh.

Người già: Có sự tăng nhẹ về giá trị diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) trên người tình nguyện lớn tuổi khi so với đối chứng ít tuổi hơn song không có liên quan về mặt lâm sàng.

Trẻ em: Sau khi dùng các liều uống duy nhất 20 hoặc 40mg pantoprazol cho trẻ em từ 5-16 tuổi, AUC and Cmax nằm trong phạm vi các trị số tương ứng ở người lớn.

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 0,8 hoặc 1,6 mg/ kg pantoprazol cho trẻ em từ 2-16 tuổi, không có sự liên quan đáng kể giữa độ thanh thải của pantoprazol và độ tuổi hoặc cân nặng. AUC và thể tích phân bố phù hợp với các dữ liệu ở người lớn.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 2 vỉ x 14 viên.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản dưới 30⁰C, trong bao bì gốc.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG THUỐC: TCCS

TÊN, ĐỊA CHỈ CƠ SỞ SẢN XUẤT:

NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TİCARET A.Ş.

Sancaklar 81100 DUZCE/ TÜRKEY (Thổ Nhĩ Kỳ)

Sản phẩm khác